Los científicos proponen un método nuevo con la capacidad de suprimir eficazmente el VIH

Se ha desarrollado una nueva técnica de un solo paso que podría permitir la síntesis de compuestos de fullereno solubles en agua para su uso en la farmacia.

Los investigadores han desarrollado un método de un solo paso para obtener compuestos de fullereno solubles en agua con importantes propiedades biológicas, como la capacidad de suprimir eficazmente el VIH.

El nuevo método permite un alto rendimiento de casi el 100% y no requiere una purificación cromatográfica prolongada y laboriosa».

Las formas moleculares poco comunes del carbono, los fullerenos C60 y C70 tienen la forma de un balón de fútbol y de un balón de rugby respectivamente, dependiendo del número de átomos de la molécula. Durante mucho tiempo se ha creído que los compuestos a base de fullerenos proporcionan un buen terreno para nuevos medicamentos gracias a sus fuertes efectos antivirales, antibacterianos, antitumorales y antioxidantes.

Sin embargo, los fullerenos son totalmente insolubles en agua, lo que impide su uso en la medicina. Los métodos clásicos existentes de síntesis de compuestos solubles en agua directamente a partir de los fullerenos proporcionan un bajo rendimiento del producto a través de varias etapas complejas de síntesis. Por lo tanto, estos métodos son ineficientes y no son adecuados para la producción a escala industrial de compuestos de fullerenos solubles en agua para aplicaciones farmacéuticas.

Ahora, los científicos del Centro Skoltech de Ciencia y Tecnología Energética (CEST) de Rusia y el Instituto para Problemas de Física Química de la Academia Rusa de Ciencias, en colaboración con investigadores de la Universidad Católica de Lovaina (Bélgica), han propuesto un método eficaz de un solo paso para producir derivados de fullereno estables y solubles en agua que muestran una alta actividad contra el VIH. Los investigadores informan de que la arilación de Friedel-Crafts de los clorofullerenos C60Cl6 y C70Cl8 con ácidos carboxílicos no protegidos fue eficaz para crear sus compuestos.

El nuevo método permite un rendimiento de casi el 100 por ciento y no requiere una purificación cromatográfica prolongada y laboriosa, lo que según ellos abre nuevos horizontes para sintetizar derivados de fullerenos a cualquier escala para satisfacer las necesidades de la industria farmacéutica.

«Aunque la alta actividad antiviral de los derivados del fullereno fue descubierta hace más de 20 años, estos compuestos únicos son demasiado difíciles de obtener y por esta razón no han estado disponibles para ensayos clínicos. Esperamos que nuestro sencillo método de un solo paso para sintetizar los compuestos de fullereno solubles en agua ayude a resolver este problema y nos acerque un paso más a la creación de medicamentos antivirales eficaces sobre su base», dice la primera autora del artículo y estudiante de doctorado de Skoltech, Olga Kraevaya.

El estudio fue publicado en Chemical Communications.

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